Tadalafil er en selektiv reversibel hemmer av syklisk guanosinmonofosfatspesifikk fosfodiesterase 5 (PDE5). Når seksuell stimulering fører til lokal frigjøring av nitrogenoksid, hemmes PDE5 av Tadalafil, som øker cGMP-nivået i penissvampen, noe som fører til avslapning av glatt muskulatur, blodstrøm inn i penisvevet og ereksjon; Hvis det ikke er seksuell stimulering, kan det hende at stoffet ikke er i stand til å utøve sin effekt.
