Tetracaine for lokalbedøvelse CAS: 94-24-6

Introduksjon til tetracain

Tetracain, kjemisk kjent som *2- (dimethylamino) etyl 4- (butylamino) benzoate *, er en potent ester-type lokalbedøvelse første syntetisert på 1930-tallet. I motsetning til amidbaserte midler (f.eks. Lidokain), gjør tetracaines esterkobling det mottagelig for hydrolyse ved plasmakolinesteraser, og påvirker dens farmakokinetikk og kliniske anvendelser. Historisk sett har det blitt verdsatt for sin langvarige handlingsvarighet, noe som gjør det til en stift i spesialiserte prosedyrer som spinal anestesi og oftalmisk kirurgi. Denne guiden utforsker sine unike egenskaper, mekanismer og moderne applikasjoner, og gir innsikt i dens rolle i samtidsmedisinen.

 

 

Kjemisk struktur

Tetracaine har en benzoatesterryggrad med en butylaminogruppe i para -posisjonen og en dimetylaminoetylestergruppe. Denne strukturen forbedrer lipidløselighet, noe som muliggjør rask diffusjon gjennom nervemembraner. Ester-gruppen dikterer imidlertid dens metabolske vei, da den hydrolyseres til para-aminobenzoinsyre (PABA) og dimetylaminoetanol-A-prosess knyttet til sjeldne allergiske reaksjoner hos PABA-følsomme pasienter.

Handlingsmekanisme

Tetracain blokkerer spenningsgatede natriumkanaler i neuronale membraner, hemmer depolarisering og nerveimpulsutbredelse. Den høye lipidløseligheten tillater rask penetrering i myelinerte nerver, noe som resulterer i et raskere begynnelse (3–5 minutter) sammenlignet med procaine. Legemidlets bindingsaffinitet for natriumkanaler er pH-avhengig; Alkalisering (f.eks. Tilsetning av natriumbikarbonat) kan akselerere begynnelsen ved å øke den u-ioniserte, membran-permeable fraksjonen.

Styrke og varighet

Tetracain er 10–15 ganger kraftigere enn prokain og 2–3 ganger mer potent enn lidokain. Effektene varer 2-3 timer for infiltrativ anestesi og opptil 3–4 timer i ryggmargsapplikasjoner, avhengig av vaskularitet og samtidig administrering med vasokonstriktorer som epinefrin.

Oftalmisk bruk

Tetracain 0. 5% oftalmisk løsning er en hjørnestein for hornhinnene (f.eks. Tonometri, fjerning av fremmedlegemer). Det gir rask anestesi (30–60 sekunder) uten å indusere mydriasis eller sykloplegi, og bevare diagnostisk nøyaktighet. Nyere studier fremhever dens nytteverdi i laserassistert in situ keratomileusis (LASIK) på grunn av minimal epiteltoksisitet.

Spinal anestesi

Hyperbarisk tetracain (1% i 10% dekstrose) brukes til lavere abdominal- og lemkirurgi. Den langsomme metabolismen i cerebrospinalvæske (CSF) sikrer langvarig motorisk blokade, ideell for prosedyrer som varer i 2-4 timer. Doseringene varierer fra 2–20 mg, justert for pasienthøyde og ønsket sensorisk nivå.

Aktuell og slimhinnebedøvelse

Forbundet i geler eller kremer (2–5%), er tetracain effektiv for slimhinne -analgesi (f.eks. Endotrakeal intubasjon, urinrørs kateterisering). Off-label bruk inkluderer fjerning av tatovering og post-herpetisk nevralgibehandling.

Veterinærmedisin

I veterinærpraksis er tetracain ansatt for okulære operasjoner hos følgesvenn, og gir fordeler i forhold til kortere virkningsmidler i langvarige prosedyrer.

● Utvidet varighet: Ideell for lange operasjoner uten å redusere.

● Høy styrke: Reduserer nødvendige volumer, og minimerer forvrengning av vev.

● Allsidighet: Tilpasningsdyktig for ryggmarg, aktuell og oftalmiske ruter.

● Kompatibilitet: Synergiserer med vasokonstriktorer for å forbedre effektiviteten.

● Oftalmisk: 1–2 dråper 0. 5% løsning, gjentatt hvert 5. - 10. minutt etter behov.

● Spinal: 2–20 mg, justert for CSF -volum og pasientfaktorer.

● aktuell: 2–5% gel påført sparsomt på slimhinne; maksimalt 20 mg\/kg.

Note:Unngå intravaskulær injeksjon for å forhindre systemisk toksisitet (anfall, arytmier).

● absorpsjon: Rask via slimhinner; saktere i dermale lag.

● Metabolisme: Hydrolysert av plasmakolinesteraser til PABA (allergifremkallende potensial) og dimetylaminoetanol.

● Halveringstid: ~ 1,5–2 timer i plasma; forlenget i CSF på grunn av begrenset esteraseaktivitet.

● Utskillelse: Nyre (80%) og lever (20%).

Tetracain faller underLokalbedøvelse, estere(ATC -kode N01BA03). Det er kontraindisert hos pasienter med:

    ●Overfølsomhet for esterbedøvelse eller PABA.

    ●Alvorlig svekkelse av hjerte- eller lever.

    ●Samtidig bruk av sulfonamider (på grunn av PABA -antagonisme).

● Vanlig: Forbigående brenning, tørking av hornhinnen (oftalmisk bruk).

● alvorlig: Methemoglobinemia (Rare), CNS toksisitet (tinnitus, anfall), kardiovaskulær kollaps.

● Ledelse: Lipidemulsjonsterapi for systemisk toksisitet; Unngå epinefrin i end-arterielle regioner (f.eks. Sifre).

Trekk	Tetracain	Lidokain	Procaine
Klasse	Ester	Amid	Ester
Begynnelsen	Moderat rask	Rask	Langsom
Varighet	Lang (2–4 timer)	Mellomprodukt (1–2 timer)	Kort (0. 5–1 timer)
Metabolisme	Plasmaesteraser	Lever CYP450	Plasmaesteraser

● Nanoformuleringer: Liposomal tetracain for vedvarende frigjøring ved kroniske smerter.

● Kombinasjonsbehandlinger: Tetracain + dexmedetomidin for forbedret analgesi i regionale blokker.

● Genterapi: Forskning på natriumkanalisoformer for å minimere hjertesytoksisitet.

Handelsnavn	Tetracaine, ametokain, pontocaine, ametop, dicaine
Cas	94-24-6
Molmasse	264.37
Mf	C15H24N2O2
Renhet	Over 98%
Godkjenning	Hvitt krystallinsk pulver

 

 

Eventuelle behov, vennligst kontakt oss

E -post: jasonraws106@gmail.com

Whatsapp: +86-15572565525
Telegram: +86-19128233885

   

                                

 

Tetracain forblir uunnværlig i scenarier som krever langvarig, kraftig anestesi. Den esterbaserte metabolismen, mens et dobbeltkantet sverd, gir unike fordeler i spesialiserte omgivelser. Pågående forskning på leveringssystemer og sikkerhetsprofiler lover å utvide det terapeutiske fotavtrykket, noe som sikrer relevans i moderne anestesipraksis.

Populære tags: Tetracaine for lokalbedøvelse CAS: 94-24-6, China Tetracaine for lokalbedøvelse CAS: 94-24-6 Produsenter, leverandører, fabrikk