Anatrozol absorberes raskt etter oral administrering. Omtrent 40 prosent av anatrozol er bundet til plasmaproteinbinding i kroppen, hvorav de fleste metaboliseres til inaktive produkter og skilles ut i urinen. Omtrent 10 prosent Anatrozol skilles ut i urinen i sin opprinnelige form. Ifølge datarapporter, etter å ha tatt 2 mg av dette produktet oralt, hadde friske forsøkspersoner en maksimal blodkonsentrasjon på 1,56 ± 0,41 timer, en maksimal blodkonsentrasjon på 36,52 ± 6,91 ng/ml og en eliminasjonshalveringstid på 42,57 ± 10,15 timer.
